JAK抑制剂是一类靶向治疗的药物,可以抑制JAK的活性,从而调节免疫反应和炎症反应。临床上JAK抑制剂主要用于筛选血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病等治疗药物。
JAK抑制剂主要分为三类:第一代JAK抑制剂、第二代JAK抑制剂和第三代JAK抑制剂。目前,第一代JAK 抑制剂市场份额约占比70%,仍占据主流地位;第二代JAK抑制剂市场份额增长较快,未来有望逐渐取代第一代JAK 抑制剂的主流地位;第三代抑制剂所占市场份额最少,于2022年9月在美国获批上市的氘可来昔替尼是全球第一款也是目前唯一获批的第三代JAK抑制剂。
JAK抑制剂种类情况
主要种类 | 概述 | 代表药物 |
第一代JAK抑制剂 | 第一代JAK抑制剂为非选择性JAK抑制剂,可同时靶向2个及以上JAKs靶点,阻断多条相关信号通路,从而治疗多种自身免疫疾。 | 芦可替尼、托法替尼、巴瑞替尼等 |
第二代JAK抑制剂 | 第二代JAK抑制剂可选择性抑制JAK家族成员,实现在抑制特定与疾病相关信号通路的同时,维持其它的细胞因子功能不受影响。 | 乌帕替尼、巴瑞替尼、菲达替尼等 |
第三代JAK抑制剂 | 第三代JAK抑制剂可高度选择性地结合TYK2的JH2调节结构域,特异性地抑制剂TYK2活性,阻断银屑病相关的细胞因子信号通路和免疫应答,减少JAK1-3激酶所带来的不良反应。 | 氘可来昔替尼 |
资料来源:公开资料、观研天下整理
近年来,凭借优异的治疗潜力,JAK抑制剂已成为国内外药企发力布局的热门赛道。截至2023年11月,全球已有十几款JAK抑制剂获批上市,2022年其全球销售额高达94.12亿美金。其中,用于血液病的鲁索替尼和用于免疫介导的炎症性疾病的乌帕替尼占据近70%的市场,2022年销售额分别为39.7亿美金和25.22亿美金。根据预测,预计到2024年和2030年,全球JAK抑制剂销售金额将增长至192亿美元和305亿美元,市场潜力巨大。
国内市场方面,目前我国还没有一款国产JAK抑制剂获批上市,在研管线多为第二代JAK抑制剂,且大多主要针对自免类的适应症,比如活动性强直性脊柱炎、重症斑秃、特应性皮炎等。据悉,目前已有3款国产JAK抑制剂进入新药上市许可申请(NDA)阶段,如若进展顺利,我国首款国产JAK抑制剂有望在2024年诞生。(WJ)
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